Главная страница

адреноблокаторы. Адренолитики и симпатолитики


Скачать 19.45 Kb.
НазваниеАдренолитики и симпатолитики
Анкорадреноблокаторы.docx
Дата02.10.2017
Размер19.45 Kb.
Формат файлаdocx
Имя файлаадреноблокаторы.docx
ТипДокументы
#17284
Каталогid20695167

С этим файлом связано 18 файл(ов). Среди них: противоопухолевые средства.doc, ПРАВИЛЬНАЯ ДИЕТА Хомо Сапиенса!.docx, Тест (экзамен 4 курс ФРЗ).doc, Аэробика для похудения.docx, Список препаратов интеграция 4 курс.docx, Низкоуглеводная диета.docx, адреноблокаторы.docx и ещё 8 файл(а).
Показать все связанные файлы

Адренолитики и симпатолитики.
Адренолитики- ЛП избирательно блокирующие адренорецепторы. Симпатолитики- действуют только на пресинаптическом уровне и устраняют реакции вызванные адреналином или норадреналином.
Альфа- адреноблокаторы.

Препараты это группы избирательно блокируют альфа-рецепторы и препятствуют их взаимодействию с НА, адреналином.
Альфа 1,2-адренолитики.
- фентоламин (регитин)

- тропафен

- ницерголин(сермион)

- препараты спорыньи (синепресс, вазобрал)
Альфа 1-адренолитики

- альфузозин (дальфаз)

- доксазозин (артезин, тонокардин)

- теразозин

- празозин
Альфа 2-адренолитики

Йохимбин
Фентоламин- блокирует альфа1.2- адренорецепторы сосудов, проявляется выраженное сосудорасширяющее действие, в результате снижается АД и венозное давление. Вследствие резкого снижения АД может развиваться рефлекторная тахикардия. Применяется для лечения заболеваний периферических сосудов и заболеваний связанных с трофическими расстройствами тканей (язвы голени, атрофический ринит). Также применяют при феохромоцитоме- опухоли мозгового слоя надпочечников. Так как опухоль выделяет в кровь много А и НА. Фентоламин уменьшает прессорное действие А и НА.

Побочные эффекты: ортостатическая гипотензия, тахикардия, головокружение, покраснение кожи, заложенность носа, аритмии.

Противопоказания: гипотония, стенокардия, перенесенный ИМ.
Тропафен – оказывает сильное сосудорасшряющее действие, вызывает понижение АД и тахикардию. Проявляет адреноблокирующее и атропиноподобное действие.

Применяют препарат при нарушениях периферического кровообращения, для купирования ГК, при феохромоцитоме.
Альфа1,2-адреноблокирующим действием обладает группа алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин). Получены из рожков спорыньи. Эти алкалоиды наряду с адреноблокирующей активностью способны повышать тонус миометрия и оказывают прямое сосудосуживающие действие (мало).

Блокируя альфа –адренореепторы, вызывают расширение сосудов и снижение АД. Также являясь агонистом серотониновых рецепторов, оказывают регулирующее влияние на тонус сосудов головного мозга. В основном применяется для купирования приступа мигрени. Также используют при нарушениях периферического кровообращения.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, сонливость, при парентеральном введении ортостатический коллапс.

Вазобрал- комбинированный препарат содержит дигидроэргокриптин и кофеин. По фармакологическому действию близок к алкалоидам спорыньи. Применяется в основном при заболеваниях сосудов мозга, в восстановительный период после инсульта, нарушения периферического кровообращения.

Ницерголин (сермион)- алкалоид спорыньи. Кроме альфа-адреноблокирующего действия, препарат проявляет миотропную спазмолитическую активность, особенно в отношении сосудов мозга и периферических сосудов.

Применяют при нарушениях мозгового кровообращения, мигрени, нарушениях периферического кровообращения.

Побочные эффекты: головная боль, головокружения, желудочно-кишечные расстройства,

сонливость или нарушение сна, покраснение лица, кожный зуд.

Противопоказания: гипотония.

Йохимбин- селективный альфа2-адренолиттк, хорошо проникает в ЦНС. Есть данные, что препарат активирует потенцию. Также обладает антидепрессивным действием.
Альфа1-адреноблокаторы.

Блокируют альфа1-адренорецепторы гладкомышечных клеток сосудов и устраняют сосудосуживащее влияние медиатора НА и циркулирующего в крови адреналина. В результате происходит расширение артериальных и венозных сосудов, уменьшается общее пиериферическое сопротивление и венозный возврат крови к сердцу, снижается АД и венозное давление. Вследствие снижения АД возникает рефлекторная тахикардия.

Препараты различаются по продолжительности действия.

Также препараты уменьшают объем предстательной железы, вследсвие расслабления гладких мышц простаты и уретры, расширяется просвет уретры и улучшается отток мочи из мочевого пузыря.

Применение.

Лечение ГБ, гиперплазии предстательной железы, спазмы периферических сосудов, атеросклероз.

Побочные эффекты: резкая гипотония, «феномен первой дозы», головная боль, тахикардия, бессонница, слабость, учащенное мочеиспускание.

Противопоказания: гипотония, стеноз аорты, беременность, возраст до 12 лет.

Бета-адреноблокаторы.

Подразделяются на бета1,2-адреноблокаторы, бета1-адреноблокаторы.

Блокада бета1-адренорецепторов сердца приводит к:

- ослаблению силы сокращений

- уменьшению ЧСС

- угнетению АВ проводимости

- снижению автоматизма АВ-узла и волокон Пуркинье

Вследствие уменьшения силы и ЧСС происходит снижение сердечного выброса (минутного объема), работы сердца и потребности миокарда в кислороде.

Блокада 1-адренорецепторов юкстагломерулярных клеток почек приводит к уменьшению секреции ренина.

Блокада бета2- адренорепторов вызывает:

- сужение кровеносных сосудов (в том числе коронарных)

- повышение тонуса бронхов

- повышение сократительной активности миометрия

- снижение уровня глюкозы в крови.
Вследствие блокады бета1-а\р препараты оказывают антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Также снижают внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме (блокада угла передней камеры глаза).
Классификация.

1. Неселективные:

- пропранолол( обзидан, анаприлин)

- соталол (соталекс, сотагексал)

- тимолол (арутимол, окупрекс)

- пиндолол (вискен)

- надолол (коргард)
2. Кардиоселективные

- атенолол (эстекор, «тенорик»)

- бетаксолол (локрен, бетоптик)

- бисопролол (конкор, кординорм)

- метопролол (эгиок, метокард)

- небиволол (небилет)
Для бета-адренолитиков характерны следующие виды активности:

1. специфический бета-адренолитический эффект- наиболее ценными являются селективные препараты, т.к они избирательно блокируют только бета1-адренорецепторы сердца и не оказывают влияния на бета2-адренорецепторы. Блокада же бета2-адренорецепторов является нежелательной и служит причиной большинства осложнений (замедление коронарного кровотока, ухудшение кровообращения в конечностях, спазм бронхов).
2. «внутренняя симпатомиметическая активность», т.е. проявляют умеренную бета-адреномиметическую активность и при этом блокируют влияние НА на сердце (проявляется недостаточность левого желудочка) пиндолол.
3. Мембраностабилизирующий эффект (анаприлин, пиндолол, метопролол). Препараты блокируют натриевые каналы особенно проводящей системы сердца и нейронов.
Основные фармакологические эффекты.

1. Антигипертензивный. Снижение сердечного выброса, восстановление барорецепторного депрессорного рефлекса, уменьшение секреции ренина. Лечение ГБ.

2. Антиангинальный. Снижение чсс и силы сердечных сокращений- уменьшение работы сердца, в результате снижается потребность миокарда в кислороде. Лечение СТК напряжения.

3. Антиаритмический. Угнетение автоматизма синусного узла и АВ узла. Лечение тахиаритмии.

4. Снижение внутриглазного давления. Уменьшение образования внутриглазной жидкости. Лечение открытоугольной глаукомы.
Побочные эффекты.

Обострение ИБС, головокружение, брадикардия, АВ-блокада, бронхоспазм, диарея, тошнота, депрессия, синдром отмены, спазмы периферических сосудов.
Противопоказания.

Брадикардии, АВ-блокада, сахарный диабет, БА, нарушение периферического кровообращения, беременность.
Альфа, бета- адреноблокаторы.

Одновременно блокируют альфа1, бета1.2-адренорецепторы.

- карведилол (карведигамма, карведил)

Блокируя альфа1-адренорецепторы в сосудах, препараты понижают АД, снижают постнагрузку на сердце, с незначительным изменением ЧСС и сердечного выброса.

Применение. Лечение ГБ, купирование ГК, лечение феохромоцитомы, умеренновыраженной сердечной недостаточности.

Побочные эффекты. Резкая гипотония, аритмии.
Симпатолитики. ЛП блокирующие симпатическую иннервацию.

- резерпин (раунатин, трирезид К)

- метилдофа (допегит)

- орнид

- октадин
Избирательное выключение симпатической иннервации происходит:

1. за счет вмешательства в синтез медиатора (метилдофа)

2. в результате истощения запасов НА в постганглионарных нервах (резрпин, октадин)

3. блокадой выделения медиатора симпатическими нервными окончаниями (орнид)
В результате происходит ослабление передачи импульсов с окончаний симпатических нервов на соответствующие органы. Вследствие этого тонус сосудов снижается, АД понижается, уменьшаются метаболические сдвиги.

Наиболее важным является действие на ССС.

Метилдофа (допегит). Препарат вступает в конкурентный антагонизм с ДОФА (диоксифенилаланин) за фермент, который обеспечивает его декарбоксилирование и переход в дофамин. В результате задерживается синтез НА.
Резерпин, октадин. Препараты подавляют транспорт КА через пресинаптическую мембрану и мембраны депонирующих гранул. Симпатические окончания теряют способность сохранять запасы медиатора. Концентрация КА в тканях резко снижается.
Орнид. Блокирует освобождение медиатора.
Фармакологические эффекты.

1. Расширение сосудов- снижение АД

2. брадикардия, уменьшение сердечного выброса.

3. сужение зрачка, снижение внутриглазного давления.

4. усиление моторики и секреции пищеварительных соков.

5. успокоение. Антипсихотический эффект (резерпин).


Общие показания к применению адреноблокаторов.
1. нарушение периферического кровообращения – фентоламин, тропафен, нарушения мозгового кровообращения – ницерголин, вазобрал

2. лечение феохромоцитомы – фентоламин, тропафен, анаприлин.

3. гипертонический криз, лечение ГБ.

4. ИБС- бета-адренолититки.

5. Аритмии- бетаадренолитики, орнид.

6. глаукома- тимолол, бетаксолол.

7. комплексная терапия ОСН и ХСН

8. копмлексное лечение травматического, ожогового и кардиогенного шока.
Побочные эффекты.

Ортостатическая гипотензия, нарушение сердечного ритма, нарушение проводимости, бронхоспазм, синдром отдачи; набухание носоглоточных желез, повышение тонуса и секреции ЖКТ (резерпин); психоседативный эффект (резерпин).
перейти в каталог файлов
связь с админом