Эффекты, возникающие при повторном введении лекарственных веществ. Взаимодействие лекарств

Тема лекции: Эффекты, возникающие при повторном введении лекарственных веществ. Взаимодействие лекарств.

Доцент кафедры общей и клинической фармакологии с курсом ФПК и ПК

Владимир Михайлович Концевой

Материальная кумуляция

Накопление лекарственного вещества в организме, когда оно вводится повторно и его поступление превышает элиминацию.

Чрезмерное накопление лекарственного вещества обычно приводит к развитию отравления.

Функциональная кумуляция

Накопление эффектов лекарственного вещества.

Тахифилаксия – привыкание, которое развивается быстро (после первых введений).

К факторам, способствующим развитию толерантности, относят:

Снижение всасывания и биодоступности

Увеличение скорости метаболизма и выведения

Уменьшение концентрации рецепторов эффекторных клеток и снижение их реактивности

Истощение запасов биосубстратов, необходимых для активирования пролекарств;

Усиление компенсаторных механизмов, поддерживающих патологическое состояние и др.

Это состояние обычно развивается к психотропным веществам, которые улучшают настроение (вызывают эйфорию).

К ним относят: кофеин, морфин, этанол и др.

Лекарственная зависимость

Обычно лекарственная зависимость развивается к психотропным средствам.

Такой же тип зависимости вызывают снотворные вещества и этиловый алкоголь.

Феномен «отдачи»

При быстром прекращении введения некоторых лекарственных веществ происходит резкое увеличение функций органов и систем, которые были угнетены этим средством.

Пример:

Пример:

При отмене средств, угнетающих REM-сон (этанол, снотворные и др.), возникает суперкомпенсация этой фазы сна что приводит к неприятным сновидениям.

Пример:

Пример:

Быстрая отмена β-адреноблокаторов (анаприлин и др.) приводит обычно к резкому усилению сокращений сердца, повышению АД, усилению приступов стенокардии и т.д.

Феномен отмены

Это развитие недостаточности (угнетение) функций органов и систем после прекращения введения некоторых лекарственных средств.

Пример:

Пример:

Взаимодействие

Взаимодействие

лекарственных

веществ

Аддитивный синергизм

Взаимное сложение эффектов веществ, действующих в одном направлении

Эффект (А+Б) = Эффект А + Эффект Б

Потенцированный синергизм

Взаимное усиление эффектов веществ, действующих в одном направлении

Эффект (А+Б) > Эффект А + Эффект Б

Антагонизм

Действие одного вещества уменьшает или полностью устраняет действие другого вещества

Эффект (А+Б) < Эффект А + Эффект Б

Конкурентный антагонизм

Агонист и антагонист связываются с рецепторами одного типа непрочными химическими связями и могут вытеснять друг друга.

Неконкурентный антагонизм

Антагонист образует с рецептором прочные ковалентные связи. Проявление антагонизма в этом случае не зависит от концентрации агониста в области рецепторов.

Несовместимость лекарств

Уменьшаются или полностью исчезают главные эффекты, но увеличиваются побочные или токсические эффекты.

Фармацевтическая несовместимость

Происходит инактивирование лекарственных веществ в результате химического взаимодействия. Такие вещества нельзя смешивать в одной лекарственной форме, флаконе, шприце и т.д.

Свойства лекарственного вещества

Химическое строение и физико-химические свойства лекарственного вещества

Комплементарность – пространственное соответствие молекул лекарственного вещества

Стереоизомерия

Реакционная способность молекулы лекарственного вещества

Доза лекарственного вещества

Концентрация лекарственного вещества в области рецептора

Особенности организма

Возраст

Пол

Генетический статус

Патологическое состояние

Суточная периодичность процессов жизнедеятельности