|
 Эффекты, возникающие при повторном введении лекарственных веществ. Взаимодействие лекарств
Тема лекции: Эффекты, возникающие при повторном введении лекарственных веществ. Взаимодействие лекарств.
Доцент кафедры общей и клинической фармакологии с курсом ФПК и ПК Владимир Михайлович Концевой
Материальная кумуляция
Накопление лекарственного вещества в организме, когда оно вводится повторно и его поступление превышает элиминацию. Чрезмерное накопление лекарственного вещества обычно приводит к развитию отравления.
Функциональная кумуляция
Накопление эффектов лекарственного вещества. Такое состояние развивается при частом и чрезмерном употреблении этилового спирта, который быстро метаболизируется в организме, но его эффекты накапливаются и, нарушая функции ЦНС, приводят к развитию алкогольного психоза.
Тахифилаксия – привыкание, которое развивается быстро (после первых введений).
К факторам, способствующим развитию толерантности, относят: Увеличение скорости метаболизма и выведения Уменьшение концентрации рецепторов эффекторных клеток и снижение их реактивности Истощение запасов биосубстратов, необходимых для активирования пролекарств; Усиление компенсаторных механизмов, поддерживающих патологическое состояние и др.
Это состояние обычно развивается к психотропным веществам, которые улучшают настроение (вызывают эйфорию). К ним относят: кофеин, морфин, этанол и др.
Лекарственная зависимость
Обычно лекарственная зависимость развивается к психотропным средствам.
Такой же тип зависимости вызывают снотворные вещества и этиловый алкоголь.
Феномен «отдачи»
При быстром прекращении введения некоторых лекарственных веществ происходит резкое увеличение функций органов и систем, которые были угнетены этим средством.
Пример:
Пример: При отмене средств, угнетающих REM-сон (этанол, снотворные и др.), возникает суперкомпенсация этой фазы сна что приводит к неприятным сновидениям.
Пример:
Пример: Быстрая отмена β-адреноблокаторов (анаприлин и др.) приводит обычно к резкому усилению сокращений сердца, повышению АД, усилению приступов стенокардии и т.д.
Феномен отмены
Это развитие недостаточности (угнетение) функций органов и систем после прекращения введения некоторых лекарственных средств.
Пример:
Пример: Длительное введение глюкокортикоидных гормонов (преднизолон и др.) по механизму отрицательной обратной связи блокирует выделение эндогенных гормонов и при резкой отмене возникает синдром острой недостаточности коры надпочечников.
Взаимодействие
Взаимодействие лекарственных веществ
Аддитивный синергизм
Эффект (А+Б) = Эффект А + Эффект Б
Потенцированный синергизм
Взаимное усиление эффектов веществ, действующих в одном направлении Эффект (А+Б) > Эффект А + Эффект Б
Антагонизм
Действие одного вещества уменьшает или полностью устраняет действие другого вещества Эффект (А+Б) < Эффект А + Эффект Б
Конкурентный антагонизм
Агонист и антагонист связываются с рецепторами одного типа непрочными химическими связями и могут вытеснять друг друга.
Неконкурентный антагонизм
Антагонист образует с рецептором прочные ковалентные связи. Проявление антагонизма в этом случае не зависит от концентрации агониста в области рецепторов.
Несовместимость лекарств
Уменьшаются или полностью исчезают главные эффекты, но увеличиваются побочные или токсические эффекты.
Фармацевтическая несовместимость
Происходит инактивирование лекарственных веществ в результате химического взаимодействия. Такие вещества нельзя смешивать в одной лекарственной форме, флаконе, шприце и т.д.
Свойства лекарственного вещества
Химическое строение и физико-химические свойства лекарственного вещества Комплементарность – пространственное соответствие молекул лекарственного вещества Стереоизомерия Реакционная способность молекулы лекарственного вещества Доза лекарственного вещества Концентрация лекарственного вещества в области рецептора
Особенности организма
Возраст Пол Генетический статус Патологическое состояние
перейти в каталог файлов
|
|
|