Главная страница
qrcode

бета-адреноблакаторы-1. Обладают антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием


НазваниеОбладают антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием
Дата11.04.2019
Размер1.75 Mb.
Формат файлаppt
Имя файлабета-адреноблакаторы-1.ppt
ТипДокументы
#62283
Каталог



- обладают антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием.- используются в лечении сердечной недостаточностиС момента введения в 1964 г. в клиническую практику -адреноблокаторы прочно занимают одно из ведущих положений. В настоящее время в мировой практике применяется более 40 различных -адреноблокаторов (химических структур) и огромное множество генериков, многие из которых обладают сходными фармакологическими свойствами.

1906 г
. - доказательство рецепторной концепции (H.Dale); 1948 г
. - концепция 2-х типов адренорецепторов (R.P.Ahlquist); 1964 г. - создание пропранолола; 1967 г. - доказательство наличия 2-х подтипов -адренорецепто-ров (A.M.Lands et al.); 80-e гг. - -адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью;90-е гг. - кардиоселективная блокада индекс б1/б2 блокады = 20-26; широкое использование в качестве препаратов 1-го ряда при лечении ИБС, АГ и аритмийКонец ХХ и начало ХХ1 1. Суперселективная б1 адреноблокада: индекс б1/б2 блокады = 293

1. Неселективные

1. Неселективные2. Кардиоселективные3. Новые различного механизма действия Небиволол, Флестолол4. Альфа-бета-адреноблокаторы

1-адреноблокатор Бета1-адреноблокатор селективный Бета1-адреноблокатор селективный с СМА Бета1-адреноблокаторы Гипотензивное комбинированное средство (бета-адреноблокатор + БМКК) Гипотензивное комбинированное средство (бета-адреноблокатор + диуретик) Гипотензивное комбинированное средство (бета1-адреноблокатор + диуретик) Гипотензивные комбинированные средства Кардиоселективные БАБ Неселективные БАБ Неселективные бета-адреноблокаторы Неселективные бета-адреноблокаторы в комбинации с вазодилататорами Неселективные бета-адреноблокаторы в комбинации с другими гипотензивными препаратами Неселективные бета-адреноблокаторы в комбинации с тиазидными диуретиками Противоглаукомное средство — бета-адреноблокатор Селективные бета-адреноблокаторы Селективные бета-адреноблокаторы в комбинации с вазодилататорами Селективные бета-адреноблокаторы в комбинации с другими гипотензивными препаратами Селективные бета-адреноблокаторы в комбинации с тиазидными диуретиками Найдено:Препаратов - 1175;

препаратов - 1175, 131Лидеры рейтинга информационного спроса ®®Анаприлин







Блокада Бета1-адренорецепторов

Блокада Бета1-адренорецепторовугнетают деятельность сердцауменьшение секреции ренина





Метопролол (6-8 ч)

Метопролол (6-8 ч)Талинолол (6-8 ч)Атенолол (24 ч)Бетаксолол (24 ч)









Пиндолол (6-8 ч)

Пиндолол (6-8 ч)Бопиндолол (24 ч)Окспренолол (6-8 ч)

Небиволол

НебивололБисопрололКарведилолЦелипролол





АРТЕРИАЛЬНАЯ ГИПЕРТЕНЗИЯ (снижает сердечный выброс, ЧСС, рефлекторные гомеостатические процессы);  НАДЖЕЛУДОЧКОВАЯ ТАХИАРИТМИЯ (уменьшает стимуляцию водителей ритма, хинидиноподобное действие);  СЕРДЕЧНАЯ НЕДОСТАТОЧНОСТЬ (уменьшает симпатическую активацию)

 расслаивании аорты и субарахноидальное кровоизлиянии (снижает скорость и силу систолического выброса);  кровотечения при циррозе печени (снижение давления в воротной вене);  сердечная недостаточность (формы, сопровождающиеся повышением активности симпатической нервной системы);  гипертиреоидоз;  феохромоцитома;  возбуждении соматического генеза;  мигрень (профилактика);  эссенциальный тремор;  синдром отмены алкоголя и опиатов;  глаукома (влияют на продукцию и отток жидкости);  гипертрофическая кардиомиопатия.

-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ НАРЯДУ С АНТАГОНИСТАМИ КАЛЬЦИЯ И НИТРАТАМИ ОТНОСЯТ К АНТИАНГИНАЛЬНЫМ СРЕДСТВАМ 1-ГО РЯДА.

 БАБ за счет конкурентного антагонизма с 1 адренорецепторами урежают ЧСС;  Селективные -адреноблокаторы менее активны в урежении пульса.  БАБ с ССА мало влияют на ЧСС в покое и проявляют свое действие в основном при физической нагрузке;  СОКРАТИМОСТЬ МИОКАРДА уменьшается под влиянием -адреноблокаторов за счет: - блокады симпатических влияний - в большей степени; - хинидиноподобного действия - в меньшей. СЕРДЕЧНЫЙ ВЫБРОС - уменьшается. ПОТРЕБЛЕНИЕ МИОКАРДОМ КИСЛОРОДА - уменьшается.

ВЛИЯНИЕ НА СОСУДЫ - проявляется начальным увеличением ОПС, обусловленного рефлекторной вазоконстрикцией в ответ на снижение сердечного выброса.  КОРОНАРНЫЙ КРОВОТОК в покое снижается вследствие ауторегуляции в ответ на снижение работы и потребности миокарда в кислороде. МЕТАБОЛИЗМ. БАБ удлиняют гипогликемию, предотвращают повышение уровня свободных жирных кислот, повышают уровень общих триглицеридов, но снижают уровень холестерина в липопротеидах высокой плотности, повышаются коэффициенты атерогенности.  ЭЛЕКТРОЛИТЫ. Большие дозы пропранолола (более 80 мг) приводят к увеличению гиперкалиемического эффекта при физической нагрузке.  АГРЕГАЦИЯ ТРОМБОЦИТОВ. Пропранолол косвенно тормозит агрегацию тромбоцитов.

антагонистами кальцияингибиторами АПФблокаторами АТ1 рецепторов ОТНОСЯТ К ГИПОТЕНЗИВНЫМ СРЕДСТВАМ ПЕРВОГО ПОРЯДКА.

Различны:  непостредсвенный и отдаленные эффекты -блокаторов- сердечный выброс понижается в равной степени, а гипотензивный эффект и уменьшение периферического сопротивления - только при длительном применении препаратов. ВЛИЯНИЕ НА ЦНС. В эксперименте показано центральное гипотензивное действие. В клинической практике существенного значения не имеет. АДРЕНОБЛОКАДА НЕЙРОНОВ - не играет основной роли в гипотензивном эффекте -блокаторов.

 У больных с повышенным уровнем АРП антигипертензивный эффект (главным образом пропранолола) ассоциирован со снижением АРП;  У больных с нормальным и низким уровнем АРП - гипотензивный эффект также наблюдается.  Имеются доказательства и против первичной роли ренина в гипотензивном действии -адреноблокаторов. ОПОСРЕДОВАННОЕ ДЕЙСТВИЕ ЧЕРЕЗ БАРОРЕЦЕПТОРЫ. Гипотензивное действие при тяжелых гипертониях наступает на протяжении первых 2 нед. По-видимому, длительное применение пропранолола повышает чувствительность барорецепторов.

- вазоконстрикция в ответ на отрицательный инотропный эффект; - системное преобладание активности -адренорецепторов над -адренорецепторами; - задержка натрия и воды.

- уменьшение прессорного эффекта ангиотензина-II; - снижение реабсорбции натрия и воды; - уменьшение активности симпатической нервной системы; - снижение общего периферического сосудистого сопротивления.

-БЛОКАТОРЫ (пропранолол, окспренолол, пиндолол и др) ОТНОСЯТСЯ К III ГРУППЕ АНТИАРИТМИЧЕСКИХ СРЕДСТВ (По Вильямсу, 1967).



 Уменьшают автоматизм предсердий и желудочков, сокращают в них рефрактерный период;  Уменьшают наклон кривой в фазу 0 трансмембранного потенциала и его амплитуду;  Уменьшаю АВ-проводимость; Блокируется эффект катехоламинов;  Снижается потенциал покоя (прием больших доз);  Увеличивается рефрактерный период в АВ-узле.

- надолол; - атенолол;  среднего действия (затянувшийся приступ) - пиндолол;  короткого действия (гипертонический криз, параксизм аритмий) - пропранолол; - тимолол; - окспренолол; - алпренолол; - метопролол; - ацебутолол.



 Причина - повышение чувствительности -рецепторов к катехоламинам (гиперреактивность денервированных структур): - повышение уровня свободного трийодтиронина; - сдвиг кривой диссоциации оксигемоглобина; - повышение агрегации тромбоцитов; - повышение работы сердца и потребления миокардом кислорода.  Синдрома "отмены" следует опасаться при использовании БАБ в течение 3-х месяцев, а иногда, 14-21 суток.

 В период отмены БАБ уменьшить физические нагрузки. ЛЕЧЕНИЕ -АДРЕНОБЛОКАТОРАМИ ДОЛЖНО ПРОВОДИТСЯ ПОД ПОСТОЯННЫМ ВРАЧЕБНЫМ КОНТРОЛЕМ, ОСОБЕННО В ПЕРИОД ПОДБОРА ИНДИВИДУАЛЬНОЙ ДОЗЫ

 застойная сердечная недостаточность, не компенсируемая сердечными гликозидами и диуретиками;  бронхиальная астма и тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность (для некардиоселективных -адреноблокаторов);  брадикардия при частоте сердечных сокращений ниже 50 в мин;  артериальная гипотензия (систолическое АД 100 мм рт. ст. и ниже);  синдром слабости синусового узла;  атриовентрикулярная блокада II и III степени.

 инсулинзависимый сахарный диабет;  язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;  дислипопретеинемии.

 Брадикардия;

 Брадикардия;  Артериальная гипотензия;  Усиление левожелудочковой недостаточности;  Обострение бронхиальной астмы;  Атриовентрикулярная блокада различной степени;  Усиление синдрома Рейно и перемежающейся хромоты;  Гиперлипидемия;  Нарушения толерантности к углеводам;  Нарушение половой функции;

 Снижение АД контролируется измерениями по Короткову или появлением субьективных симптомов: головокружением, общей слабостью, головной болью;  Удлинение интервала PQ на ЭКГ указывает на возникшие нарушения атриовентрикулярной проводимости;  Контроль сократительной функции (эхокардиография); (Хрипы в легких, одышка, отеки могут свидетельствовать о сердечной недостаточности).  Контроль дыхательной функции (аускультация).

Лабеталол (трандат)

Лабеталол (трандат) Лабеталол блокирует преимущественно и адренорецепторы и в меньшей степениадренорецепторыПоказания к применению:- гипертензивные кризы (внутривенное введение); - для систематического лечения артериальной гипертензии (назначается внутрь). Основные побочные эффекты:- ортостатическая гипотензия; - головная боль; - повышение тонуса бронхов; - тошнота, рвота; - нарушения функции печени.

Резерпин

РезерпинОктадин

угнетает обратный захват норадреналинадействие необратимо (до 2-х недель)



Целевой ЧСС является от 55 до 60 уд/мин, а в соответствии с рекомендациями Американской ассоциации сердца в тяже­лых случаях ЧСС можно снизить до 50 уд/мин и менее. При этом были зарегистрированы следующие показатели смертности в течение года в зависимости от ЧСС при поступлении: при ЧСС 50-60 уд/мин - 15%; при ЧСС выше 90 уд/мин - 41%; при ЧСС выше 100 уд/мин - 48%.










Все три бета-адреноблокатора (метопролол CR/XL, бисопролол и карведилол) обнаружили способность снижать риск летальности при ХСН независимо от причин смерти в среднем на 32-34%.

В настоящее время недостаточно данных, чтобы валидировать показатель ЧСС в качестве первичной цели для фармакологической коррекции при ИБС, АГ и ХСН.











перейти в каталог файлов


связь с админом