Главная страница
qrcode

Под избирательным действием понимают активность только в отношении микроорганизмов при сохранении жизнеспособности клеток хозяина и действие не на все, а на определенные роды и виды микроорганизмов


Скачать 335.5 Kb.
НазваниеПод избирательным действием понимают активность только в отношении микроорганизмов при сохранении жизнеспособности клеток хозяина и действие не на все, а на определенные роды и виды микроорганизмов
Анкорantibiotiki.ppt
Дата30.09.2017
Размер335.5 Kb.
Формат файлаppt
Имя файлаantibiotiki.ppt.ppt
ТипДокументы
#14558
Каталог




Под избирательным действием понимают активность только в отношении микроорганизмов при сохранении жизнеспособности клеток хозяина и действие не на все, а на определенные роды и виды микроорганизмов.




При низкой концентрации (10-30 мкг /мл) он должен убивать возбудителя (бактерицидное действие) или подавлять его рост и размножение (бактериостатическое действие).


Активность антибиотика не должна существенно снижаться под действием жидкостей организма.


Он должен быстро воздействовать на микроорганизм, чтобы за короткий срок прервать его жизненный цикл.


Антибиотик не должен вредить макроорганизму.


Аллергенность и токсичность и после введения разовой дозы, и после многократного введения должны отсутствовать.


Антибиотик не должен препятствовать процессу выздоровления.


Антибиотик не должен снижать и тем более подавлять иммунологические реакции. Он не должен наносить никакого ущерба иммунной системе организма.





Тактические ошибки:


Тактические ошибки:


Необоснованное назначение


Неправильный выбор препарата


Неадекватный режим дозирования


Необоснованная или нерациональная комбинация препаратов


Неправильные критерии эффекта лечения


Необоснованная продолжительность антибактериальной терапии






Для этих реакций характерны следующие черты:


В их основе лежат иммунологические механизмы.


Реакции встречаются у относительно небольшого количества больных.


Возникают после предшествующего контакта с данным антибиотиком или препаратом с подобным химическим строением.


Развиваются быстро при повторной встрече с аллергеном.






Анафилактические реакции


Анафилактоидные реакции


Синдром Стивенса-Джонсона


(Буллезная многоформная эритема)


Синдром Лайелла


(Острый эпидермальный некролиз)


Сывороточноподобный синдром


Аллергические васкулиты


Лекарственная лихорадка


Моноорганные поражения (преимущественно)


Кожа


    Крапивница / отек Квинке
    Кожный зуд без крапивницы
    Кореподобная сыпь
    Фиксированная эритема
    Фотосенсибилизация
    Контактный дерматит




(серийный тест)


по 1 капле


Внутрикожный тест 0,05; 0,1; 0,5; 1,0; мг/мл (серийный тест)


По 0,02 мл






Постановка скарификационного или прик-теста


Учет результатов через 15 минут: если результат отрицательный (волдырь < 3 мм) – постановка внутрикожного теста


Постановка внутрикожного теста – вводят 0,02 мл аллергена, учет результата через 20 минут






Природная характеризуется отсутствием у микроорганизмов мишени действия антибиотика или недоступности мишени вследствие первично низкой проницаемости или ферментативной инактивации.


Приобретённая - свойство отдельных штаммов бактерий сохранять жизнеспособность при тех концентрациях антибиотиков, которые подавляют основную часть микробной популяции.


Формирование резистентности во всех случаях обусловлено генетически: приобретением новой генетической информации или изменением уровня экспрессии собственных генов.





Пенициллины


Пенициллины


Цефалоспорины


Карбапенемы


Монобактамы







Природные:


Природные:


Бензилпенициллин (пенициллин), натриевая и калиевая соли


Бензилпенициллин прокаин (новокаиновая соль пенициллина)


Бензатин бензилпенициллин


Феноксиметилпенициллин


Полусинтетические:


изоксазолилпенициллины


Оксациллин


аминопенициллины


Ампициллин Амоксициллин


карбоксипенициллины


Карбенициллин Тикарциллин


уреидопенициллины


Азлоциллин Пиперациллин


ингибиторозащищенные пенициллины


Амоксициллин/клавуланат Ампициллин/сульбактам Тикарциллин/клавуланат Пиперациллин/тазобактам






клавулановая кислота (клавуланат),


сульбактам


тазобактам


Они используются при создании комбинированных (ингибиторозащищенных) пенициллинов.






грамположительных бактерий (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp.), в меньшей степени - в отношении Enterococcus spp.


грамотрицательных бактерий


анаэробных бактерий (актиномицеты, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.)


высокоактивны в отношении спирохет (Treponema, Borrelia, Leptospira).








ЦНС: головная боль, тремор, судороги


ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит


Нарушения электролитного баланса: гиперкалиемия; гипернатриемия


Местные реакции: болезненность и инфильтрат при в/м введении


Печень: повышение активности трансаминаз


Гематологические реакции: понижение уровня гемоглобина, нейтропения, нарушение агрегации тромбоцитов, иногда с тромбоцитопенией


Почки: транзиторная гематурия у детей ; интерстициальный нефрит.


Сосудистые осложнения: синдром Онэ - ишемия и гангрена конечностей при введении в артерию; синдром Николау - эмболия сосудов легких и головного мозга при введении в вену.


Кандидоз полости рта и/или вагинальный кандидоз.








П а р е н т е р а л ь н ы е


Цефазолин Цефуроксим Цефотаксим Цефепим


Цефтриаксон


Цефтазидим


Цефоперазон


Цефоперазон/сульбактам


П е р о р а л ь н ы е


Цефалексин Цефуроксим аксетил Цефиксим


Цефадроксил Цефаклор Цефтибутен






Общим для всех цефалоспоринов является отсутствие значимой активности в отношении энтерококков





Нежелательные реакции


Нежелательные реакции


(сходные с пенициллинами):


Аллергические реакции


Гематологические реакции


ЦНС


Печень


ЖКТ


Местные реакции


Кандидоз






более устойчивы к гидролизующему действию бактериальных β-лактамаз


Обладают более широким спектром активности


Применяются при тяжелых инфекциях различной локализации, включая нозокомиальные, чаще как препараты резерва.


При угрожающих жизни инфекциях могут применяться в качестве первоочередной эмпирической терапии






Спектр активности:


действуют на многие грамположительные, грамотрицательные и анаэробные микроорганизмы










Используется для лечения инфекций, вызванных аэробной грамотрицательной флорой


Учитывая узкий антимикробный спектр действия азтреонама, при эмпирической терапии тяжелых инфекций его следует назначать в сочетании с антибиотиками, активными в отношении грамположительных кокков (оксациллин, цефалоспорины, линкозамиды, гликопептиды) и анаэробов (метронидазол).

Механизм действия


Азтреонам обладает бактерицидным эффектом, который связан с нарушением образования клеточной стенки бактерий






Проходит через ГЭБ при воспалении оболочек мозга, через плаценту и проникает в грудное молоко.


Нежелательные реакции


ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея.


Печень: желтуха, гепатит.


ЦНС: головная боль, головокружение, спутанность сознания, бессонница.


Аллергические реакции (значительно реже, чем при использовании других β-лактамов): сыпь, крапивница, анафилактический шок.


Местные реакции: флебит при в/в введении, боль и отечность в месте инъекции при в/м введении.






Аминогликозиды являются одним из ранних классов антибиотиков.


Первый аминогликозид - стрептомицин был получен в 1944 г.


В настоящее время выделяют три поколения аминогликозидов:


1. Стрептомицин, неомицин, канамицин


2. Гентамицин, тобрамицин, нетилмицин


3. Амикацин






Являются антибиотиками широкого спектра действия, оказывающими бактерицидное влияние на грамположительные и особенно грамотрицательные бактерии.


Механизм действия основан на блокировании биосинтеза белка на уровне рибосом бактериальной клетки.


Побочное действие: нефротоксичность и ототоксичность (кохлеарная и вестибулярная).






Аминогликозиды не метаболизируются, выводятся почками путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, создавая высокие концентрации в моче.






Хинолоны включает две основные группы: нефторированные хинолоны и фторхинолоны.


Согласно рабочей классификации, предложенной R. Quintiliani (1999), хинолоны разделяют на четыре поколения:


I поколение:


Налидиксовая кислота


Оксолиновая кислота


Пипемидовая (пипемидиевая) кислота


II поколение:


Ломефлоксацин


Норфлоксацин


Офлоксацин


Пефлоксацин


Ципрофлоксацин


III поколение:


Левофлоксацин


Спарфлоксацин


IV поколение:


Моксифлоксацин


Гатифлоксацин






В период лечения соблюдать достаточный водный режим (1,2-1,5 л/сут).


фотосенсибилизация.






Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков.


Механизм действия


Антимикробный эффект обусловлен нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки.


Оказывают бактериостатическое действие


В высоких концентрациях способны действовать бактерицидно на пневмококк, возбудителей коклюша и дифтерии.


Обладают прокинетической, иммуномодулирующей и умеренной противовоспалительной активностью.






Природные


Природные


Эритромицин


 Спирамицин


Джозамицин


Мидекамицин






В связи с появлением большого количества резистентных к тетрациклинам микроорганизмов и многочисленными нежелательным реакциям, их применение ограничено.


Наибольшее клиническое значение тетрациклины (природный тетрациклин и полусинтетический доксициклин) сохраняют при хламидийных инфекциях, риккетсиозах, некоторых зоонозах, тяжелой угревой сыпи.

Механизм действия


обладают бактериостатическим эффектом, который связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке.






Пероральные препараты тетрациклинов необходимо принимать стоя и запивать полным стаканом воды в целях профилактики повреждения пищевода (эзофагит, изъязвление) и раздражения слизистой оболочки ЖКТ.




Обладают узким спектром антимикробной активности (грамположительные кокки и неспорообразующая анаэробная флора.


К линкозамидам быстро развивается резистентность, перекрестная к обоим препаратам.


Возможна перекрестная резистентность с макролидами.


Механизм действия


Оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза белка рибосомами.


В высоких концентрациях в отношении высокочувствительных микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект.






Нежелательные реакции


ЖКТ: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит


Аллергическая реакция: сыпь, покраснение кожи, зуд.


Гематологические реакции: нейтропения (может проявляться болью в горле и лихорадкой), тромбоцитопения (может проявляться необычными кровотечениями или кровоизлияниями).






Активны только в отношении грамположительных и анаэробных микроорганизмов


Практически не всасываются при приеме внутрь.


Механизм действия


Гликопептиды нарушают синтез клеточной стенки бактерий.


Оказывают бактерицидное и бактериостатическое действие.






Механизм действия:


Подавление биосинтеза белка микроорганизмов на уровне рибосом (подавление пептидилтрансферазной реакции).


Побочные явления:


диспепсические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), раздражение слизистых оболочек рта, зева, кожная сыпь, дерматиты, дисбактериоз


вторичная грибковая инфекция.


ретикулоцитопения, уменьшение числа эритроцитов.


большие дозы левомицетина могут вызвать психомоторные расстройства, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты слуха и зрения.






утратили свое значение и имеют очень ограниченные показания к применению.


по активности значительно уступают современным антибиотикам


характеризуются высокой токсичностью


большинство клинически значимых бактерий в настоящее время устойчивы к ним






Группы Представители


Короткого действия (T1/2 <10 ч) стрептоцид Сульфадимидин (сульфадимезин) Сульфакарбамид (уросульфан)


Средней длительности действия


(T1/2 10-24 ч) Сульфадиазин(сульфазин) Сульфаметоксазол


Длительного действия


(T1/2 24-48 ч) Сульфамонометоксин


Сульфадиметоксин


Сверхдлительного действия


(T1/2 > 48 ч) Сульфаметоксипиридазин


Сульфален


Сульфадоксин


Не абсорбируемые в ЖКТ Фталилсульфатиазол (фталазол)


Сульфагуанидин (сульгин)


Для местного применения Сульфадиазин серебра (дермазин)


Соединения с 5-аминосалициловой кислотой Сульфасалазин






Бактериостатический эффект основан на структурном сходстве с парааминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для жизнедеятельности микроорганизмов.


В средах, где имеется много ПАБК (гной, очаг тканевого распада), сульфаниламиды  малоэффективны.


По этой же причине они слабо действуют в присутствии новокаина и анестезина, гидролизующихся с образованием ПАБК.


Спектр активности


Приобрели устойчивость ко многим грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам.


Сохраняют активность против нокардий, токсоплазм, малярийных плазмодиев.






Хорошо распределяются в организме, проникают через ГЭБ (лучше всех сульфазин).


Метаболизируются в печени. Выводятся с мочой и желчью.


Нежелательные реакции


Аллергические реакции. В тяжелых случаях возможен анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.


Диспептические явления.


Кристаллурия при кислой реакции мочи. Меры профилактики: запивать щелочной минеральной водой или содовым раствором.


Гематотоксичность: гемолитическая анемия, тромбоцитопения.


Гепатотоксичность.


Лекарственные взаимодействия


 Сульфаниламиды  усиливают действие непрямых антикоагулянтов и пероральных антидиабетических препаратов







перейти в каталог файлов


связь с админом